酵素は 、生物の代謝反応の触媒作用を担うポリペプチド分子です。これらは、酵素基質と呼ばれる特定の分子に作用し、修飾されて反応生成物が生成されます。ただし、酵素のこの活性は、 酵素阻害 と呼ばれるプロセスで、さまざまな種類の 化学物質 によって低下する可能性があります。
酵素阻害では、阻害物質が酵素と化学結合を形成し、酵素の触媒活性を妨げます。阻害剤と酵素間の結合の安定性に応じて、酵素阻害には 可逆的 と 不可逆的な 2 つのタイプがあります。 可逆的阻害 では、阻害剤分子と酵素分子は非共有結合によって結合されていますが、不安定なため破壊される可能性があり、後で酵素がその活性を再開します。可逆的阻害は 2 つのクラスに分類されます。
- 競合阻害 – 競合阻害剤は、酵素の特定の基質と直接競合する物質です。これらの阻害剤の分子は酵素の基質の構造と非常によく似た構造を持っているため、酵素に可逆的に結合して、酵素-基質複合体に非常によく似た酵素-阻害剤複合体を形成し、酵素の触媒作用を不活性化します。基質複合体の形成がないため、酵素阻害剤複合体が存在する限り、酵素の触媒活性は阻害されます。
- 非競合的阻害 – 阻害物質は酵素と酵素-基質複合体の両方に結合できますが、結合部位は異なります。この場合、酵素への阻害剤の結合は基質の結合を破壊しませんが、反応生成物の形成を妨げる変化を引き起こします。
不可逆的な阻害 では、酵素活性が完全に不活化されます。このタイプの阻害では、阻害物質が 共有結合 （より安定）を介して酵素に結合し、その触媒活性に必要な酵素の官能基が変化し、酵素が永久に不活性になります。不可逆的な阻害剤の好例はシアン化物イオン (CN-) です。これは、 細胞呼吸 のプロセスにおいて非常に重要な酵素であるチトクロムオキシダーゼに結合し、その決定的な不活化をもたらします。この酵素が不活化されると、細胞は呼吸を停止し、死滅します。
酵素阻害に基づく治療法は数多くあります。いくつかの 抗生物質は、 これらの微生物の酵素を不可逆的に阻害することによって細菌感染と闘います。たとえば、ペニシリンは、細菌の細胞壁の形成に不可欠なトランスペプチダーゼ酵素の活性を阻害します。この酵素が不活性化されると、 細菌は 細胞壁を製造できなくなり、その繁殖が妨げられます。一方、動物細胞は代謝にこの酵素を使用しないため、 ペニシリンは 人体に害を与えません（アレルギーの場合を除く）。
別の例は エイズ の治療であり、これには新しいウイルスの生成に関与する酵素であるプロテアーゼを阻害する薬剤が含まれます。
参考文献:
http://www2.iq.usp.br/docente/fgueiros/enzimas_2_-_FG2012.pdf
http://www.uff.br/gcm/GCM/graduacao_arquivos/aulas/veterinaria/aulacinenz.pdf
http://www.enq.ufsc.br/labs/probio/disc_eng_bioq/trabalhos_pos2003/const_microorg/enzimas.htm
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