ギリシャ語の lópos に由来する接頭辞 lipo は 脂肪を意味するため、 脂溶性と は、 分子が 脂肪に溶解する能力、つまりより非極性の分子のことです。
ある化合物が別の化合物に溶解する要因を理解するには、溶解度がどのように機能するかを理解する必要があります。油と水の混合物を考えると、これらの化合物の分子 間相互作用 の性質により、溶解は起こりません。
水と油が溶解するには、2 つの化合物に存在する分子間相互作用の種類が同じでなければなりません。水は極性であり、油は無極性であることが知られているように、これらの分子内に存在する力は異なる性質を持っており、このため 2 つの 物質は 混合しないことがわかります。
細胞膜の 組成が約 40% の 脂質 であることを考えると、脂溶性の概念は 薬理学 にとって非常に重要であり、薬物が生体膜を透過する容易さを意味します。実際には、特に薬物(医薬品)の場合にはこの溶解度を測定する必要があり、脂溶性を測定する物理化学的性質は脂質-水分配係数です。脂質と水の分配係数が高い薬物は、より脂溶性が高く、生体膜をより容易に通過します。薬理学的な文脈では、イオン化しない薬物 (HA) は脂溶性です。
すでに見たように、脂溶性とは脂質に溶ける能力を指します。この脂溶性が大きいほど、薬物は膜を通過しやすくなると予想されます。ただし、吸収されるためには、薬物が 水溶性 (物質が水性媒体に溶解する能力)も持たなければならないため、同じ分子が互いに反対の特性を持たなければなりません。
これは、非常に極性の高い分子は薬として使用できないことを意味するのでしょうか?いいえ、ただしこの場合は 輸送タンパク質 を使用する必要があります。
薬物が輸送タンパク質の吸収を必要とする場合、同じ性質(酸性または塩基性)の化合物がこの輸送タンパク質を巡って競合する可能性があり、最も高い親和性を持つ薬物は輸送され、最も低い親和性を持つ薬物は輸送されないことを考慮する必要があります。吸収率(速度)または程度(量)の低下につながる可能性があります。
参考文献:
アトキンス、PW、ジョーンズ、L.、『化学の原理: 現代生活と環境への疑問』第 5 版、ポルト アレグレ: ブックマン編、2012 年。
Usberco J.、Salvador E.、Química Geral、第 12 版、サンパウロ: サライバ、2006 年。
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